基于组合方法与组装策略的新型手性催化剂研究

成果名称:基于组合方法与组装策略的新型手性催化剂研究

主要完成人:丁奎岭、袁宇、王兴旺、龙江、刘 

成果简介:

丁奎岭课题组围绕手性合成中的不对称催化方法,基于组合方法与组装策略,提出了手性催化剂设计的一些新方法和新概念,并成功发展了一系列新型、高效、高选择性手性催化剂,发现并阐明了相关催化体系中手性诱导、传递和放大的规律性,所发展的概念、方法、配体或催化剂被国内外同行应用于研究工作50多次,有两个催化剂被成功应用于手性药物关键中间体的生产中,所取得的成果为手性技术的发展提供了重要科学基础并显示了重要应用前景。

1、率先系统地将不对称活化和毒化、手性传递和放大等概念与组合化学方法结合进行手性催化剂库的设计与评价,发展了一系列用于催化氢化、杂DA、羰基-烯等反应的新型、高效、高选择性手性催化剂,发现并阐明了催化体系中的不对称放大效应、添加物的活化作用及其机理等,为多种手性药物关键中间体的合成提供了有效的方法。

2、突破传统思路,基于分子组装原理,首次提出了手性催化剂自负载的概念,利用手性有机-金属组装体的手性环境、催化活性以及在有机溶剂中的难溶性,实现了包括羰基-烯、氧化和氢化等在内的多个非均相催化反应的高选择性、高活性,为手性催化剂的负载化开辟了新思路。

3、发展了一系列结构可调的新型单齿和双齿手性配体,实现了多个不对称反应的高活性和高对映选择性以及底物的普适性,为多种手性氨基酸等药物关键中间体的合成提供了有效的方法。

2009年获国家自然科学奖二等奖。

          

 

 

 

 


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